a(R)-MG-132   蛋白酶體抑制劑

產(chǎn)品標(biāo)簽

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）；Proteasome Inhibitor蛋白酶體抑制劑；Calpain Inhibitor鈣蛋白酶抑制劑；；NF-κB activation；CAS：1211877-36-9；

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

MG-132（MG132，MG 132），也稱為Z-Leu-Leu-Leu-al，Z-Leu-Leu-Leu-CHO，是一種強(qiáng)效的，可逆且具細(xì)胞滲透性的蛋白酶體Proteasome抑制劑（IC50=100 nM），還是細(xì)胞周期和細(xì)胞周期蛋白降解所需的鈣蛋白酶Calpain抑制劑（IC50=1.2 μM）[1]。A549細(xì)胞中MG-132（10μM）有效抑制TNFα誘導(dǎo)的NF-κB活化、IL-8基因轉(zhuǎn)錄和IL-8蛋白分泌，通過抑制蛋白酶體介導(dǎo)的IκBα降解來(lái)發(fā)揮作用[2]。

MG-132（10μM）對(duì)NF-κB的抑制效應(yīng)促使人胰腺癌細(xì)胞對(duì)依托泊甙Etoposide或阿mei素Doxorubicin的凋亡誘導(dǎo)更加敏感[3]。在PC3和DU145雄激素非依賴的前列腺癌（AIPCa）細(xì)胞系中MG-132能顯著改善六磷酸肌醇（IP6）對(duì)細(xì)胞代謝的減低能力[4]。

(R)-MG-132（(R)-MG132）是蛋白酶體抑制劑MG-132的陰性對(duì)照。在蛋白酶抑制實(shí)驗(yàn)中被用作MG-132的陰性對(duì)照。與(S)-MG132相比，(R)-MG132立體異構(gòu)體能更有效的抑制胰凝乳蛋白mei樣（ChTL）、胰蛋白mei樣（TL）和肽谷氨酰基肽水解酶樣（PGPH）活性[5]。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：1211877-36-9

2） 化學(xué)名：benzyl ((S)-4-methyl-1-(((R)-4-methyl-1-(((S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxopentan-2-yl) amino)-1-oxopentan-2-yl)carbamate

3） 同義名：(R)-MG132;Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al;Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4） 分子式：C26H41N3O5

5） 分子量：475.6

6） 純度：≥98%

7） 外觀：白色至類白色固體

8） 溶解性：溶于DMSO（~30mg/ml），DMF（~30mg/ml），無(wú)水乙醇（~20mg/ml）

9） 化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

保存與運(yùn)輸方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：冰袋運(yùn)輸。

產(chǎn)品使用

1） 使用前置于室溫回溫至少20min，并經(jīng)短暫離心使得粉末/固體落在管底后再溶解。

2） 稱取適量粉末溶于無(wú)水DMSO配制儲(chǔ)存液（比如20 mg/ml，取500μl DMSO加入10mg (R)-MG-132，渦旋混勻，直至完quan溶解）。按照單次用量分裝后-20oC保存，避免反復(fù)凍存，至少1個(gè)月穩(wěn)定， 也可置于-80℃延長(zhǎng)保存周期。

3） 根據(jù)具體實(shí)驗(yàn)應(yīng)用，選擇合適的溶劑稀釋到所需濃度。體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，常用的工作濃度是5-50 µM，處理時(shí)間1-24h。本品的具體工作濃度和處理時(shí)間請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

注意事項(xiàng)

1） 本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，絕dui禁止用在人身上。 

2） 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

參考文獻(xiàn)

[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem,119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Inhibition of NF- k B sensitizes human pancreatic carcinoma cells to apoptosis induced by etoposide (VP16) or doxorubicin. Oncogene 20, 859-868 (2001).

[4]Diallo JS, et al. Enhanced killing of androgen-independent prostate cancer cells using inositol hexakisphosphate in combination with proteasome inhibitors. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

[5]Mroczkiewicz, M., et al. Studies of the synthesis of all stereoisomers of MG-132 proteasome inhibitors in the tumor targeting approach. J. Med. Chem. 53(4), 1509-1518 (2010).

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